Aromasin (Exemestane)

Aromasin (exémestane) est l`un de ces composés étranges que personne ne sait vraiment quoi faire avec. Ce que nous entendons généralement à ce sujet, il est très inintéressant ... Il est un inhibiteur de l`aromatase de troisième génération (AI) comme Arimidex (anastrozole) et Femara (létrozole). Les deux de ces deux médicaments sont très efficaces pour arrêter la conversion des androgènes en œstrogènes, et puisque nous avons eux, pourquoi embêter avec Aromasin? Il est un peu plus difficile à obtenir que les deux autres inhibiteurs de l`aromatase couramment utilisés, car il est pas très en demande, et il n`a jamais été un avantage évident pour l`utiliser. Et je veux dire ... il laisse le visage: Il est maladroit à consonance. Aromasin n`a pas beaucoup d`une bague à elle, et l`exémestane est encore pire. Arimidex a un tas de sigles fraîches ("A-dex» ou tout simplement «dex) et même le létrozole est juste" Letro "pour la plupart des gens. Où est le surnom cool pour Aromasin / exémestane? Comme dans? E-Stane? Il ne fonctionne tout simplement pas. Il est le mouton noir de l`AIS. Et pourquoi avons-nous besoin même quand nous avons létrozole, qui est de loin l`IA la plus efficace pour arrêter aromatisation (le processus par lequel votre corps transforme la testostérone en œstrogènes)? Letro peut réduire les taux d`œstrogènes par 98% ou plus; cliniquement une dose aussi faible que 100mcgs a été montré pour fournir inhibition de l`aromatase maximale (2)! Alors, pourquoi aurions-nous besoin de toute autre IA? Eh bien, tout d`abord, l`œstrogène est nécessaire pour la santé des articulations (3) ainsi que d`un système immunitaire sain (4). Donc se débarrasser de 98% de l`oestrogène dans votre corps pendant une période prolongée de temps peut-être pas la meilleure des idées. Cela peut être utile sur un cycle de coupe extrême, menant à un concours de culturisme, ou si vous êtes particulièrement sensibles à gynécologue, mais certainement pas peut être utilisé sans pendant de longues périodes de temps sans compromettre vos articulations et le système immunitaire.
Donc, cela nous laisse avec Arimidex, qui est pas aussi puissant que le létrozole, mais à .5mgs / jour aura encore se débarrasser de près de la moitié (50%) de l`oestrogène dans votre corps. Problème résolu, non? Utilisez Arimidex sur vos cycles typiques, et si vous êtes très enclins à gyno ou vous préparez pour un concours, utilisez Letro.
Mais qu`en est-thérapie post-cycle (PCT)?
Je pense qu`à ce stade, la plupart des gens sont vendus sur l`utilisation de Nolvadex (citrate de tamoxifène) à la place de Clomid pour le PCT, puisque les deux rivalisent oestrogène au site récepteur, les deux niveaux d`essai augmentation de sérum, et les deux médicaments peuvent également modifier les profils lipidiques sanguins favorablement ( 6). Mais depuis 20mgs de tamoxifène est égal à 150mgs de clomid à des fins d`élévation de la testostérone, FSH et de LH, mais Tamoxifen ne diminue pas la réponse de la LH à la LHRH (6) Je pense que la plupart des gens conviennent de la supériorité de Nolvadex pour le PCT.
Je me suis toujours en faveur de l`utilisation de Nolvadex pendant PCT, avec une IA, parce que la réduction des niveaux d`oestrogène a été positivement corrélée avec une augmentation de la testostérone (7) donc dans mon esprit, il est bénéfique pour augmenter la testostérone par autant de mécanismes que possible tout en essayant de récupérer vos niveaux de testostérone endogène après un cycle. SO qui AI utilisons-nous? Letro ou A-dex? Eh bien, pourquoi continuons-nous pas simplement en utilisant selon celui que nous avons utilisé pendant le cycle, et ajouter un peu de Nolvadex? Malheureusement, Nolvadex permettra de réduire considérablement les niveaux de plasma sanguin de deux létrozole ainsi que Arimidex (8). Donc, si nous choisissons d`utiliser l`un d`eux avec notre Nolvadex PCT, nous jeter un peu d`argent que le Nolvadex sera réduit leur efficacité.
Ceci, bien sûr, est l`endroit où Aromasin vient, au 20-25mgs / jour.
Aromasin, à cette dose, va augmenter votre taux de testostérone d`environ 60%, et aussi aider votre libre de rapport de testostérone liée en abaissant les niveaux de Sex Hormone Binding Globulin (SHBG), d`environ 20% (12) ... SHBG est que méchant enzyme qui se lie à la testostérone et la rend inutile pour le renforcement musculaire. Mais qu`en est-il de l`utiliser avec Nolvadex pour le PCT?
Pour comprendre pourquoi Aromasin peut être utile en conjonction avec Nolvadex alors que les deux Letro et A-DEX souffrent efficacité réduite, nous devons d`abord comprendre les différences entre un type I et type II inhibiteur de l`aromatase. Inhibiteurs de type I (comme Aromasin) sont en fait composés stéroïdiens, tandis que les inhibiteurs de type II (comme Letro et A-dex) sont des médicaments non stéroïdiens. Par conséquent, des effets secondaires androgènes sont très possible avec type I IA, et ils devraient probablement être évités par des femmes. Bien sûr, il ya des similitudes entre les deux types d`IA ... à la fois de type I et de type II IA imitent normalsubstrates (androgènes essentiellement), leur permettant de rivaliser avec le substrat pour l`accès au site de liaison de l`enzyme aromatase. Après cette liaison, la prochaine étape est l`endroit où les choses diffèrent considérablement pour les deux types de AI est différent. Dans le cas d`un type AI-I, l`inhibiteur non compétitif se liera, et l`enzyme initie une séquence d`hydroxylation; cette hydroxylation produit une liaison covalente entre l`inhibiteur incassable et la protéine enzymatique. Maintenant, l`activité enzymatique est bloquée de façon permanente; même si tout inhibiteur non attaché est supprimé. Activité enzymatique de l`aromatase ne peut être restaurée par nouvelle synthèse de l`enzyme. Maintenant, d`autre part, des inhibiteurs compétitifs, appelé type II AI`S, lient de façon réversible sur le site de l`enzyme active, et l`un des deux choses peuvent se produire: 1.) soit aucune activité enzymatique est déclenchée ou 2.) l`enzyme est en quelque sorte déclenché sans effet. L`inhibiteur de type II peut maintenant réellement dissocier du site de liaison, permettant éventuellement renouvelé compétition entre l`inhibiteur et le substrat pour la liaison au site. Cela signifie que l`efficacité des inhibiteurs de l`aromatase compétitifs dépend des concentrations relatives des deux affinités et l`inhibiteur et le substrat, alors que ce ne sont pas des inhibiteurs non compétitifs de manière à. Aromasin est un inhibiteur de type I, ce qui signifie que une fois qu`il a fait son travail, et désactivé l`enzyme aromatase, nous ne faisons plus besoin. Létrozole et Arimidex réellement besoin de rester présents à poursuivre leurs effets. Ceci est peut-être pourquoi Nolvadex ne modifie pas la pharmacocinétique de l`Aromasin (11).
Avant de terminer le livre sur Aromasin, il est à noter que vous pouvez (et devez) toujours utiliser l`un de l`AIS non stéroïdiens pendant votre cycle pour réduire oestrogène, si nécessaire. Lorsque vous êtes prêt pour le PCT, vous pouvez alors basculer vers Aromasin et rencontrez toujours les effets complets de l`AI, car il n`y a pas de cross-over entre la tolérance connu stéroïdiens et non stéroïdiens AIS (9). Depuis Aromasin est d`environ 65% d`efficacité à supprimer l`oestrogène (10), il est certainement un agent très puissant, surtout étant donné que vous ne rencontrerez pas une efficacité réduite en raison de votre utilisation simultanée de Nolvadex ou de toute sorte de tolérance développé en utilisant d`autres IA sur votre Cycle (9). Il ya aussi une bonne quantité de données précliniques suggérant que Aromasin a un effet bénéfique sur le métabolisme minéral osseux qu`on ne voit pas avec des agents non-stéroïdiens, et il peut aussi avoir des effets bénéfiques sur le métabolisme lipidique qui ne figurent pas dans le Letro non-stéroïdiens et Arimidex.
Enfin, comme nous allons être en utilisant Nolvadex pour le PCT de toute façon, et nous devrions être en utilisant une IA avec elle pour la récupération maximale ... Je pense Aromasin- considérant sa compatibilité avec Nolvadex et les effets bénéfiques sur la teneur minérale des os et le profil lipidique, a enfin cessé d`être le mouton noir de l`AIS et a trouvé une maison dans nos cycles.